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溶出仪对布洛芬固体分散片的制备

[导读]制备布洛芬固体分散体片。方法采用熔融法制备布洛芬固体分散体,粉末直接压片制成片剂。结果布洛芬固体分散体片显著提高了布洛芬体外溶出速率。结论固体分散体片是提高布洛芬溶出性质的有效方法。

布洛芬是一种有效的前列腺素合成酶抑制剂,是最安全、最有效的非甾体抗炎药之一,在水中几乎不溶,其低水溶性导致了潜在的生物利用度问题。如何有效地增加布洛芬溶解度,提高释放速度和程度,提高生物利用度一直是药剂学工作者研究的热点。近年来,作为提高难溶性药物溶出性质和生物利用度的一种有效方法,固体分散体技术已经被广泛使用,主要方法有熔融法、溶剂蒸发法、喷雾干燥法等。同时,固体分散体的制剂学研究也取得了很大的进展。Sylysia 是合成二氧化硅,粒子径为微米级,内部具多孔性,有巨大内部比表面积。本文作者以布洛芬为模型药物,以Sylysia 350 为载体,通过熔融法制备固体分散体,再将固体分散体制备成片剂,以提高布洛芬的溶出性质,达到提高其生物利用度的目的,为固体分散体的制剂学研究提供有价值的基础。

仪器与材料

DSC 60 差示扫描量热仪(日本岛津公司),DRT-TW 调温电热套(巩义予华仪器有限责任公司),TDP 单冲式压片机(上海第一制药机械厂东海分厂),SY-6D片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂),RCZ-6B3药物溶出仪(上海黄海药检仪器厂),DL-360 超声波清洗器(浙江象山县石浦海天电子仪器厂)。

Sylysia 350(日本Fuji Silysia 公司),Kollidon CL、Kollidon CL-F、Kollidon CL-SF(德国BASF 公司),淀粉、乳糖、微晶纤维素、CMS-Na、硬脂酸镁(天津博迪化工有限公司)。

方法

标准曲线

制备系列不同质量浓度的布洛芬标准溶液,在波长 263 nm 处测定吸光度。以吸光度(A)对布洛芬质量浓度(ρ,g·L-1)进行线性回归,标准曲线方程为:A=1.456 4ρ+2.600 0×10-3 (r=0.999 9,n=6),线性范围为0.04~0.48 g·L-1。

含量测定方法

精密称定布洛芬固体分散体样品适量,置于 50 mL 量瓶中,以甲醇溶解并稀释至刻度。精密移取续滤液适量,置于25 mL 量瓶中,加甲醇稀释至刻度,在波长263 nm 处测定吸光度,计算含量。

释放度测定方法

参照《中华人民共和国药典》2010 版二部溶出度测定法和释放度测定法测定,释放介质为水900 mL,桨转速为100 r·min-1,介质温度为37 ℃,定时间取样5 mL(同时补加等体积溶剂),经0.45 μm 微孔滤膜滤过后,在指定波长处测定吸光度,计算累积释放百分率。

布洛芬固体分散体的制备

分别称取处方比例的布洛芬与 Sylysia 350,混合均匀,置于烧杯中,将烧杯置于调温电热套中,在100 ℃、搅拌下恒温30 min,得固体分散体,在干燥箱中(40 ℃)放置24 h,过筛备用。

布洛芬固体分散体片剂的制备

称取处方比例的布洛芬固体分散体及辅料,混合均匀,粉末直接压片,得布洛芬固体分散体片剂。



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