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溶出仪白花蛇舌草缓释胶囊的制备工艺

[导读]研究白花蛇舌草缓释胶囊的制备方法。

  白花蛇舌草,别名蛇舌草,为茜草科植物白花蛇舌草( Hedyotis diffusa Willd) 的全草,主要分布于我国东南沿海地区,如广东、广西、福建、海南等地。以野生为主,近年来亦有栽培。本品具有清热解毒、活血止痛、利尿消肿的功效,主要用于治疗咽喉肿痛、热淋涩痛、肠炎、恶性肿瘤等症。现代研究表明,白花蛇舌草药材主要含有黄酮类成分、萜类成分、苯丙素类成分、挥发油类成分、多糖类成分等,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化及抗炎等作用。为了提高生物利用度,减少刺激性,本实验采用正交试验设计法,拟将白花蛇舌草制备成缓释胶囊,以利于在临床使用中发挥更好的药效。

仪器与试药

  UV - 7504 型紫外- 可见分光光度计( 上海欣茂仪器有限公司) ; BSM - 120. 4 型电子分析天平( 上海卓精电子科技有限公司) ; XYT mini - 120 型低温挤出滚圆机( 深圳信谊特科技有限公司) ; RCZ-6B3 型智能药物溶出度仪( 上海黄海药检仪器有限公司) 。白花蛇舌草提取物( 自制) ; 芦丁对照品( 批号100080 -200707,购于中国食品药品检定研究院) ; 乙基纤维素( 批号: 20150302,上海赫力思特化工有限公司) ; 低取代羟丙基纤维素( 批号: 20150105,湖北盛天恒创生物科技有限公司) ; 糊精( 批号: 20150301,广州市普达化学原料有限公司) ; 1 号空心胶囊( 批号: 20150501,新昌康乐胶囊有限公司) ; EtOH、Al( NO3)3、NaNO2、NaOH 等试剂均为分析纯。

方法与结果

  白花蛇舌草缓释胶囊的制备按照处方比例,称取白花蛇舌草提取物、乙基纤维素( EC) 、低取代羟丙基纤维素( L - HPC) 和糊精,全部通过80 目筛,混合均匀,以适量的润湿剂制软材,挤出制粒( 18 目筛) ,于烘箱中烘干( 50℃) ,整粒,填充1 号空心胶囊,即可。

  白花蛇舌草缓释胶囊体外释放度测定参照《中国药典》附录中释放度测定法,采用UV 进行测定,以0. 5% SDS900mL 为溶出介质( pH 7. 00 ± 0. 05) ,转速为100r /min,温度设定为( 37 ± 0. 5) ℃,分别在1、2、4、6、8、10、12h 取样,取样体积6mL,之后立即补充空白介质,用0. 45μm 滤膜进行过滤,精密量取4mL,置25mL 的量瓶中,加5% 亚硝酸钠溶液1mL,摇匀,放置6min,加10% 硝酸铝试液1mL,摇匀,放置6min,再加4%的氢氧化钠溶液10mL,加0. 5% SDS 至刻度,摇匀,放置15min,于510nm 处测吸光度,计算各取样时间点累积释放度。

讨论

  本文采用正交试验设计法对白花蛇舌草缓释胶囊进行了处方筛选研究。在单因素试验的基础上,选取乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、糊精的用量为主要考察因素,优选出最佳处方。按照最佳处方制备的缓释胶囊基本符合缓释制剂释放度标准( 12h 缓释) ,体外释药机制符合零级模型。EC 为水不溶性高分子骨架材料,其内部有错综复杂的极细小孔道,药物经过孔道缓慢释出。糊精在本制剂中不仅充当稀释剂,而且具有阻滞剂的作用,随着比例的增加,药物释放减缓。L - HPC 为水溶性载体,充当致孔剂以调节释药速度。因此,可以调节糊精和L - HPC 的用量,从而得到适宜的释放效果。由于白花蛇舌草提取物遇水较黏稠,因此本实验以70%乙醇作为润湿剂制软材。



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