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包衣锅在解毒止泻微丸制备工艺

[导读]将解毒止泻片开发成一种剂型( 微丸) 、二步释放( 胃与结肠) 的新制剂,考察其制备工艺和体外释放情况。方法: 采用泛制法及包衣锅包衣技术分别制备胃溶微丸和结肠定位缓释微丸,通过单因素试验优选辅料和包衣工艺。

对坐叶为《贵州省中药材、民族药材质量标准》2003 年版收载品种,具有清热解毒、调中止泻的功效,临床用于治疗腹泻、腹胀、腹痛、里急后重及痢疾、急性胃肠炎。目前关于其化学成分的研究甚少,尚无药理及临床的文献报道。解毒止泻片为本公司独家品种,是对坐叶的单方制剂,原处方收载于局颁药品标准《中成药标准汇编》[地标升国标,标准编号WS-10592( ZD-0592) -2002]。本品已上市销售多年( 批准文号Z20090326) ,对急性腹泻疗效好,在胃肠用药市场获得了较好的市场份额,但调研发现该制剂在慢性腹泻尤其是溃疡性结肠炎的疗效较差,可能是因为解毒止泻片胃部崩解,小肠吸收,而在结肠部位药物浓度过低,结肠靶向作用不足导致疗效不佳。本实验拟将传统片剂改制为一种剂型( 微丸装入胶囊) 、二步释放( 胃-速释与结肠-靶向缓释) 的解毒止泻新制剂,即选择一部分对坐叶制成速释微丸,要求在胃中释药,小肠吸收,针对急性胃肠炎发挥作用; 另一部分对坐叶制成微丸后通过薄膜包衣,使具有综合时滞和pH 依赖性的释药特点,在通过胃和小肠后到达结肠定位释药,以获得治疗慢性腹泻尤其是溃疡性结肠炎的作用; 新剂型将增加适应症,使其不仅适用于急性胃肠炎,还可使用在急慢性及慢性胃肠炎和溃疡性结肠炎方面,为·对坐叶的开发提供参考。

仪器设备

  LC-15C 型高效液相色谱仪,AUY-220 型1 /1 万和AB135-S 型1 /10 万电子分析天平均购自日本岛津公司; BY300A 小型包衣锅( 上海黄海药检仪器) ,RCZ-8型溶出实验仪( 上海黄海药检仪器有限公司) 。对坐叶药材购自黔东南州施秉县中药材批发市场,经遵义医学院王森副教授鉴定为茜草科植物长节耳草Hedyotis uncinella 的全草; 丙烯酸树脂( Eudragit ) S100,柠檬酸三乙酯( TEC) 和Eudragit L100 均购自德国罗姆公司; 对坐叶浸膏( 自制) ,羧甲基淀粉钠( 上海卡乐康公司) ,滑石粉( 北京燕京制药) ,槲皮素对照品( 中国食品药品检定研究院,批号100081-200907) ,乙腈、甲醇为色谱纯,水为重蒸馏水,其余试剂均为分析纯。

方法与结果

  丸芯的制备采用泛制法制备微丸。将90%处方量的对坐叶药材加水煎煮3 次,每次2 h,合并水煎液,减压浓缩成相对密度1. 10( 80 ℃) 的清膏,加乙醇使含醇量60%,静置24 h,取醇沉液浓缩并干燥,得干膏粉,计算干膏收率约11%,即每克干膏粉相当于生药8. 8 g,每克干膏粉中槲皮素质量约1. 2 mg。将剩余的10% 处方量对坐叶药材打成细粉,与干膏粉混匀,加入0. 125 倍量羧甲基淀粉钠混合并过100 目筛3 次,加95% 乙醇泛制起膜,筛选均匀的球型模子,60 ℃烘干,置包衣锅中,加适量乙醇润湿,加入药粉旋转约1 min,锅转速85 r·min - 1,角度45 度。使药粉均匀黏附在丸膜上,继续加乙醇和药粉,依次反复操作,直至得到直径约1 mm 的微丸,60 ℃干燥5 h。







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