当前位置:首页 > 愈创木酚甘油醚缓释片的制备

愈创木酚甘油醚缓释片的制备

[导读]研制愈创木酚甘油醚缓释片,并考察其体外释放度。

愈创木酚甘油醚( guaifenesin) 具有防腐及液化粘液的作用,是一种祛痰镇咳药,适用于支气管炎、肺脓肿、支气管扩张等。它可以刺激胃黏膜,反射性引起支气管分泌增加,而起到祛痰止咳的作用,多与其他镇咳平喘药合用。而缓释片制剂可以减少患者的用药次数,提高患者临床用药的顺应性。



主要仪器与试药

仪器

  TU-8000紫外可见分光光度仪( 北京普析通用仪器有限责任公司) ,RCZ-8智能溶出仪(上海黄海药检仪器有限公司) ,TDP-5型单冲压机( 长沙中南制药机械有限公司) ,SY-3D片剂四用测定仪( 上海黄海药检仪器有限公司) 。

试药

  愈创木酚甘油醚对照品( 批号110833 -201309 购于中国药品生物制品检定所) ,愈创木酚甘油醚原料药( 浙江尖峰海洲制药有限公司) ,所用辅料均为药用辅料,乙醇( 分析纯) 。



讨论

愈创木酚甘油醚止咳祛痰药,其半衰期较短( 约0. 7 h) ,患者需多次用药,1 日3 ~ 4 次。美国FDA 于2002 年批准愈创木酚甘油醚缓释片上市,剂量600 mg,商品名为Mucinexm,采用双层片形式,蓝色片体为缓释部分,白色片体为速释部分,每12 h 给药1 次,临床评价良好。但双层片制备工艺复杂,质量不易控制,本试验尝试制备骨架型缓释片,工艺简单,质量可控,可增加药物的吸收时间,提高生物利用度。亲水骨架片中药物主要通过扩散或( 和) 凝胶骨架溶蚀的方式释药,其过程较为复杂。凝胶层结构的变化是反映亲水凝胶,骨架缓释片释药重要特征,因此可通过研究凝胶层构、各区域的前沿移动及胶层厚度来研究药物的释放动力学和机制,在以后研究中,可采用质构仪法( texture analyzerinstrument method) 、磁共振成像( magneticresonance imaging,MRI ) 法、近红外显微成像( near - infrared microscopy imaging) 法等方法对释药机制进行探索。



结论

  通过系统性试验验证紫外分光光度法可准确测定愈创木酚甘油醚缓释片中药物含量。通过单因素考察和正交试验,确定了愈创木酚甘油醚缓释片处方为: 100 片处方组成为愈创木酚甘油醚主药40g,HPMC 11 g,微晶纤维素15 g,聚维酮乙醇浓度为20%,硬脂酸镁1%。采用湿法制粒压片法制备愈创木酚甘油醚缓释片,并取3 批样品进行释放度试验,结果表明制得产品质量合格,工艺可行,样品释放度12 h 累积释放率达到了90%以上,达到了缓释片的释药效果。


相关文章