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黄海药检-杨梅素片的制备

[导读]研究杨梅素片、二氢杨梅素片的处方组成及制备工艺。

   杨梅素、二氢杨梅素可从多种植物中进行提取,来源广泛,且两者的提取和分离工艺日臻成熟。其 中,杨梅素主要来源于杨梅果实中提取的黄酮类化合物,而二氢杨梅素在藤茶中的含量相对于其他科属的植物较高,可达到 30%以上。因此,杨梅素与二氢杨梅素在药物的研究与应用中具有资源优势。欧洲一些国家已将杨梅素作为保健食品进行上市,美国食品药品监督管理局( FDA) 也批准杨梅素应用于医药、保健食品和化妆品。欧美国家将杨梅素用作适合特殊人群消炎的添加剂,但国内还未有相关产品上市。其广泛的药理活性、丰富的来源及对人体的安全性让它们拥有发展成为药品或保健食品的潜力。


   杨梅素、二氢杨梅素的难溶性和易氧化性给它们的应用带来了很大的局限性,成了在未来的相关制剂开发中,亟须解决的瓶颈问题。目前,国内外研究者将许多新型制剂技术应用于杨梅素或二氢杨梅素,制备出来一系列新剂型,例如分散片、脂质体、纳米凝胶、包合物、微乳等,以提高二者的生物利用度,有效发挥其药理作用。新剂型的应用为杨梅素、二氢杨梅素的临床应用提供了理论基础,是未来制剂发展的新动向,但是,这些还仅仅停留在实验室阶段,没有进行到工业化生产阶段。并且,我国新型制剂的使用率不足 5%,远低于全球的平均水平,这使新剂型的应用在短期时间内,还无法得到广泛应用。因此,经典剂型的应用仍然是我国新药发展的重要课题。经典剂型如片剂、胶囊剂是我国当今的主要应用剂型,对于杨梅素、二氢杨梅素来说,开发出能有效应用的经典剂型,是其从实验室迈向工业化生产的第一步。



   片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂,是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一,具有口服吸收方便、剂量准确、含量均匀、便于储存运输、受外界空气、光线、水分等因素的影响较少并可通过包衣保护等优点,容易应用于工业化大生产,并可因临床应用的需要制成分散片、缓释片、控释片等不同功能剂型。在此研究中,片剂作为首选研究剂型,有利于主药分别为杨梅素、二氢杨梅素的剂型应用及扩大化生产。



   根据制备工艺的不同,片剂可分为直接压片法和制粒压片法,而制粒压片法又分为湿法制粒压片和干法制粒压片,其中湿法制粒是我国药企应用最为广泛的方法。直接压片法省去了制粒、干燥等步骤,简化工序,适用于对湿热不稳定的药物。与直接压片法相比,制粒压片法可改善物料的流动性、可压性,减少物料各成分的分层,使片剂含量均匀,并可避免细粉飞扬造成损失和交叉污染等问题。对于流动性较差的物料,还是需要制粒压片法来制备片剂。由于杨梅素、二氢杨梅素原料药本身流 动性较差,不利于直接压片,并且杨梅素可在 100 ℃ 以下、二氢杨梅素可在 220 ℃以下保持稳定,远高于湿法制粒中干燥步骤的温度( 60 ℃ ) ,适用湿法制粒。故在本研究中,选用湿法制粒压片法改善其流动性,便于压片成型及控制含量。



  在本研究中,我们旨在探索杨梅素片与二氢杨梅素片的处方工艺,并制备符合崩解时限要求的相关片剂,为两者的生产应用及后期生物利用度考察奠定基础。可以采用上海黄海药检生产的SY-3D四用片剂测定仪来检测片剂是否合格。



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