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固体分散体的载体材料

[导读]固体分散技术在提高难溶性药物溶出度的同时也提高了其生物利用度,在实际生产中还可以根据需要制成各种缓控释制剂及所需的各种剂型,深入研究 SD稳定性机制将有利于其进一步发展。

固体分散体的载体材料

水溶性载体

  水溶性载体常用于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,在实际生产中较多应用于制备速释型的SD。目前为止常用的水溶性载体有:

① 高分子类聚合物,如聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯(PEO)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚甲基丙烯酸羟乙酯水凝胶等;

②表面活性剂类,如卖泽﹑泊洛沙姆 188 等;

③ 糖、有机酸、脲类,如尿素、甘露醇、β- 环糊精(β-CD)衍生物、木糖醇﹑酒石酸等 ;

④ 其他类,指出的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、混合脂肪酸酯、修饰的卡拉雅胶、胶原蛋白水解产物等。也指出了近来来用于制备难溶性药物 SD 的一些新型载体材料,如聚乙二醇脂肪酸甘油酯、菊粉月桂基氨基甲酸酯、D-α- 生育酚琥珀酸聚乙二醇酯、纳米多孔氧化锌等。以 Gelucire 44/14 为载体制备的利托那韦 SD,其药物溶出度显著提高。以 Inutec SPI 为载体,用喷雾冷冻干燥法制备的 SD,可显著增加药物的溶解度及溶出速率,且该 SD 稳定性较好。 以 ZnO 微球作为载体材料制备了药物 -ZnO 的 SD,实验结果表明,药物高度分散在该载体中,且无重结晶现象发生,药物的溶出度也大大提高。 以 PEG 6000 为载体,用熔融法制备的酮洛芬 SD,其体外溶出速率有所改善。

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