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中药透皮给药系统研究

[导读]作为当今药物传输系统研究的热点,中药透皮给药系统避免了口服给药产生的肝脏首过效应,提高药物的生物利用度、减少药物对胃肠道的刺激同时提高患者的顺应性,以其显著的疗效和用药安全、方便等独特的优势日益受到患者的青睐及研发人员的重视。

透皮吸收系统( transdermal therapeutic system, TTS) 或经皮给药系统( transdermal drug delivery system,TDDS) 是指药物通过恒定速度( 或接近恒定速 度) 进入皮肤,通过体循环对全身或局部起到治疗 作用的新系统。目前,国内已上市的透皮给药制 剂优缺点并存,作为无创伤性给药的新途径,其优点 表现为:

① 给药后血药浓度持久可控,增强疗效的 同时,降低药物毒性和不良反应,提高药物安全性。

② 药物吸收不受消化道内酸碱度( pH) 、食物等复 杂因素影响,避免口服给药的肝脏首过效应,提高药 物生物利用度。

③ 通过体表皮肤给药,自主决定给 药时间,随时可中断给药; 减轻注射用药的痛苦,提 高患者 顺 应 性。

④ 具有缓释效果,延长服药间隔。同时,中国透皮给药制剂也存在一些缺陷, 如药物起效慢,不适合要求快速起效的药物; 不适合 剂量大或者对皮肤有刺激性的药物; 个体差异和局 部给药部位对药物吸收影响差异较大等。 药物透皮吸收的主要途径是表皮,通过皮肤表 面与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过 角质层,到达真皮层的毛细血管,通过体循环到达靶 位来发挥作用。目前,限制透皮吸收最大的障 碍就是皮肤的屏障作用,因此,如何克服这一难题, 促进药物透皮吸收,使药物顺利进入体循环,达到治 疗的有效剂量,提高生物利用度是透皮给药研究的重点,也是开发经皮给药制剂的关键所在.

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