上海黄海药检仪器有限公司
溃疡性结肠炎（ulcerative colitis, UC）是炎症性肠病 （inflammatory bowel disease, IBD）的一个主要类型，是一 种原因不明的慢性非特异性肠道炎症。中医认为，本病是因身 体脾脏虚弱，感染暑、湿、热毒导致，湿热与气血抗衡、过度疲 劳、作息不规律等原因诱发，治疗采取止血抗炎、补虚泻邪、调 气活血、去腐生肌等方法。云南白药是我国传统的中药，有止血 愈伤、活血散瘀、消肿生肌、排毒愈伤等疗效作用，对皮质激 素分泌有促进作用，能够抑制炎症的发展，降低氧化应激水平， 减轻活性氧引发的炎症反应，对UC有较强的疗效。云南白药为 灰黄色的粉末，成分以三七为主，另含有麝香、冰片、草乌等 成分。研究表明，云南白药胶囊虽可以治疗UC，但药物需经 过胃肠道的吸收代谢，在到达病灶部位时，浓度降低，降低了疗效。故本课题将云南白药制成结肠定位肠溶片，以提高云南白药 对UC的治疗作用。
一、材料与方法
（一）材料 制备仪器：BY-300A型糖衣机，由中外合资上海天祥健 台制药机械公司生产；YPD-200C片剂硬度测定仪，由上海黄海药检仪器有限公司生产；RCZ-8N溶出试验仪，由上海黄海药检仪器有限公司生产；UV-2600/2700紫外可见分光光度 计，由岛津企业管理（中国）有限公司生产；CJY-300E片剂脆碎 度测试仪，由上海黄海药检仪器有限公司生产；ZKH-750包衣 锅，由上海天祥健台制药机械有限公司生产；DHG-9240A电 热恒温鼓风干燥箱，由上海一恒科学仪器有限公司生产；DP单 冲压片机，由北京国药龙立科技有限公司生产。 制备药剂：云南白药（云南白药集团股份有限公司， Z53020799）；二甲基硅油、硬脂酸镁（济宁佰一化工有限公司）；丙烯酸树脂Ⅲ号（西安天正药用辅料有限公司）；其他试剂均为分析纯。
（二）方法 1.浓度为3%的羟丙甲纤维素(HPMC)溶液的配制。称取 3 g HPMC粉末，加入20 mL 95%乙醇中，适当搅拌，放置 1 h，细流状缓慢倒入80 mL蒸馏水中，同时快速搅拌，得透明 稠的胶状液即可。 2.肠溶包衣液的配制。处方：8%Ⅲ号树脂乙醇液 200 mL，邻苯二甲酸二乙酯2 mL，聚山梨酯-80 2 g，二甲基 硅油2 mL。配制方法：将丙烯酸树脂Ⅲ号用85%乙醇溶解制成 8%树脂乙醇溶液，将处方中的其余辅料混匀、研磨后，加入到 8%树脂乙醇溶液中，充分混合均匀，过120目筛即可。 3.模拟胃液、肠液、结肠液的配制。
（1）模拟胃液。取 8.2 mL 10%稀盐酸，加蒸馏水至400 mL，与5 g胃蛋白酶混合均匀 后，加蒸馏水稀释至500 mL即得。
（2）模拟小肠液。取6.8 g 磷酸二氢钾，用蒸馏水溶解，取胰酶10 g，加蒸馏水适量，使 其溶解；两种液体混合后，用蒸馏水稀释，并用0.1 mol/L氢 氧化钠溶液调节pH至6.8。
（3）模拟结肠液。称取27.22 g磷 酸二氢钾，加适量蒸馏水溶解，用1 000 mL容量瓶定容，摇 匀，取出250 mL，加入212 mL的0.2 mol/l的氢氧化钠溶液混 匀，移至1 000 mL容量瓶中，加蒸馏水定容，振摇均匀即可
